3  -  Préciser les médicaments utilisables

3 . 1  -  Antalgiques des paliers I, II et III de l’OMS

3 . 1 . 1  -  Palier I : paracétamol et AINS


Paracétamol

  • Voie orale = paracétamol per os (Doliprane®, Efferalgan®) :
    • posologie : 60 mg/kg/j en 4 prises soit 15 mg/kg/6 h (= dose poids/prise) ;
    • délai d’action : 30 min ;
    • AMM : dès la période néonatale.
  • Voie intraveineuse = paracétamol IV (Perfalgan®) :
    • posologie différente selon l’âge :
      • < 1 an et/ou < 10 kg : 7,5 mg/kg/6 h,
      • au-delà : 15 mg/kg/6 h IVL 20 min ;
    • délai d’action : 20 min.
  • Voie rectale : non recommandée (biodisponibilité faible et imprévisible).
  • Autres données principales :
    • effets indésirables rares aux doses thérapeutiques : réactions cutanées, thrombopénies ;
    • contre-indications : insuffisance hépatocellulaire sévère, hypersensibilité au paracétamol.

AINS

  • Voie orale = ibuprofène per os (Advil®) :
    • posologie : 30 mg/kg/j en 3 prises soit 10 mg/kg/8 h (= dose poids/prise) ;
    • délai d’action : 1 h ;
    • AMM : âge ≥ 3 mois.
  • Voie intraveineuse = kétoprofène IV (Profénid®) :
    • posologie : 1 mg/kg/8 h, IVL 20 min ;
    • délai d’action : 20 min ;
    • AMM : âge ≥ 15 ans.
  • Autres données principales :
    • effets indésirables : saignements digestifs ;
    • contre-indications : ulcère gastroduodénal évolutif, varicelle.

3 . 1 . 2  -  Palier II : codéine, nalbuphine, tramadadol


Codéine

Pour rappel, la codéine est transformée en morphine dans l’organisme par une enzyme hépatique appelée le cytochrome P450 CYP2D6. L’activité de cette enzyme peut varier en fonction des sujets ; on distingue ainsi des métaboliseurs lents (10 à 47 % de la population), et des métaboliseurs rapides (1 à 7 % de la population). Chez ces derniers, les taux sanguins de morphine sont plus élevés, pouvant alors entraîner un risque toxique notamment d’insuffisance respiratoire. Un très faible nombre de cas graves voire mortels a été rapporté dans le monde.

L’utilisation de la codéine est actuellement restreinte (ANSM, 2013) :

  • autorisation chez l’enfant âgé de plus de 12 ans seulement après échec du paracétamol et/ou AINS ;
  • pas d’autorisation après amygdalectomie ou adénoïdectomie ;
  • pas d’autorisation chez l’enfant âgé de moins de 12 ans ni chez la femme allaitante.

Si toutefois ce médicament est utilisé chez l’enfant plus jeune, il conviendrait de débuter le traitement sous surveillance hospitalière.

Association possible et souhaitable avec le paracétamol : comprimés sécables, après 12 ans.

Autres données principales :

  • effets indésirables : constipation, nausées, somnolence, vomissements, vertiges ;
  • contre-indications : crise d’asthme, insuffisances respiratoire et hépatocellulaire ;
  • interactions médicamenteuses : nalbuphine, autres opiacés, benzodiazépines.

Nalbuphine

  • Voie intraveineuse = nalbuphine ampoule :
    • posologie : 0,2–0,3 mg/kg/4–6 h IVL 20 min, ou 1,2 mg/kg/j en IV continue ;
    • délai d’action : 20 min ;
    • AMM : âge ≥ 18 mois.
  • Voie rectale = nalbuphine ampoule :
    • posologie : 0,4 mg/kg/4–6 h ;
    • délai d’action : 30 min ;
    • AMM : âge ≥ 18 mois.
  • Autres données principales :
    • effets indésirables : somnolence, vertiges, nausées, sécheresse buccale, céphalées ;
    • contre-indication : hypersensibilité à la nalbuphine ;
    • interactions médicamenteuses : morphinomimétiques agonistes purs.

Tramadol

  • Voie orale = tramadol per os (Topalgic®) :
    • posologie : 3–5 mg/kg/j en 3 prises ;
    • AMM : âge ≥ 3 ans.
  • Remarques :
    • forme LP (Monoalgic®) : 1 prise par jour en fin de journée (âge ≥ 12 ans) ;
    • association avec le paracétamol (Ixprim®) : 37,5 mg de tramadol + 325 mg de paracétamol (âge ≥ 12 ans).

3 . 1 . 3  -  Palier III : morphine

  • Voie orale = morphine sirop/ampoule/gélule per os :
    • « libération immédiate » = sirop (Oramorph®), gélule (Actiskénan®, Sévredol®) :
      • posologie : dose de charge à 0,3–0,5 mg/kg, puis répartir 1 mg/kg/j en 6 prises,
      • interdoses si douleurs persistantes : 1/2 de la dose reçue sur 4 h (max : 2 par 4 h),
      • délai d’action : 30 min ;
    • « libération prolongée » = gélule (Skénan® LP, Moscontin®) :
      • en relais éventuel au bout de 24 h de la forme à libération immédiate,
      • délai d’action : 2–4 h.
  • Voie intraveineuse = ampoule (Cooper®) :
    • posologies :
      • dose de charge : 0,1 mg/kg,
      • puis titration : doses de 0,025 mg/kg toutes les 5 min jusqu’à antalgie,
      • relais IV continue : posologie efficace (dose totale injectée après titration) = dose pour 4 h,
      • ± PCA : bolus de 0,02 mg/kg avec période réfractaire de 5–10 min entre chaque bolus ;
    • délai d’action : 5 min.
  • Effets indésirables (prévention et gestion) :
    • signes d’alerte de surdosage = somnolence et bradypnée :
      • prévention : surveillance horaire (vigilance, fréquence respiratoire, EVA),
      • traitement : stimulation, oxygénation, naloxone (Narcan®) = antidote,
      • Narcan® : dose de charge de 0,01 mg/kg, relais par perfusion continue ;
    • autres effets indésirables = constipation, prurit, nausées, rétention urinaire :
      • prévention systématique de la constipation : laxatif type macrogol (Forlax®),
      • utilité des antagonistes de la morphine à petites doses : nalbuphine, naloxone.
  • Autres données principales :
    • contre-indications : insuffisance respiratoire décompensée, insuffisance hépatocellulaire sévère ;
    • interactions médicamenteuses : nalbuphine (sauf à petites doses, pour pallier les effets secondaires).

Connaître les modalités de prescription de ces principaux antalgiques.

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