2  -  Modes d'action

2 . 1  -  Généralités

Les diurétiques sont des agents pharmacologiques ayant pour but d’augmenter l’excrétion rénale du sodium et, par voie de conséquence, de l’eau.
Quatre-vingt-dix-neuf pour cent du sodium filtré est réabsorbé.
Deux tiers du sodium du filtrat glomérulaire sont réabsorbés au niveau du tube contourné proximal, 25 % au niveau de l’anse de Henlé et la régulation fine a lieu au niveau du tube contourné distal sous l’action de l’aldostérone.

2 . 2  -  Mécanismes d’action des diurétiques de l’anse

- Action au niveau de l’anse de Henlé.

- Rapidement sécrétés au niveau du tube proximal sous forme active puis agissant sur le versant luminal de l’anse (effet salidiurétique dépendant surtout de la concentration urinaire).

- Inhibition du transport actif du chlore dans la branche ascendante de l’anse de Henlé ; ils s’opposent ainsi à la réabsorption du sodium et d’autres ions.

- Délai et durée d’action courts :

  • voie IV : délai de 5 minutes environ, effet maximal en 15 à 30 minutes, demi-vie d’élimination moyenne de 1 heure, durée de l’effet 3 heures ;
  • per os : délai de 30 minutes environ, effet maximal en 1 heure, demi-vie d’élimination moyenne de 50 minutes, durée de l’effet 7 heures.


- Effet salidiurétique proportionnel aux doses administrées et persistant en cas d’insuffisance rénale.

- Autre effet : vasodilatation veineuse (effet indépendant de l’effet au niveau rénal) particulièrement lors d’une administration par voie intraveineuse entraînant une diminution de la précharge (utile dans le traitement de l’œdème aigu du poumon).

2 . 3  -  Mécanismes d’action des diurétiques thiazidiques

Ils inhibent la réabsorption du NaCl au niveau du segment proximal du tube contourné distal (segment de dilution).
L’augmentation de la natriurèse s’accompagne d’une augmentation proportionnelle de la kaliurèse et de la chlorurie.
Effet diurétique et relation dose-effet sont moins importants que pour les diurétiques de l’anse.
Délai et durée d’action sont plus longs que pour les diurétiques de l’anse.
Ils sont inefficaces en cas d’insuffisance rénale.

2 . 4  -  Mécanismes d’action des diurétiques épargnant le potassium

Ils diminuent l’excrétion de K + et de H + au niveau du tube contourné distal Ø augmentation de la fraction excrétée du sodium au niveau du tube contourné distal.
Spironolactone et éplérénone (antagonistes de l’aldostérone) : ils se lient spécifiquement aux récepteurs de l’aldostérone, ils présentent un intérêt surtout dans les hyperaldostéronismes primaires et secondaires.
Amiloride et triamtérène : action indépendante de l’aldostérone ; diminution de la perméabilité luminale au sodium.

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