2 - Antalgiques de niveau 2

     Placés entre le paracétamol et les opioïdes forts, jugés d’efficacité intermédiaire, les antalgiques de niveau II sont représentés par des médicaments associant du paracétamol et un antalgique central (opioïde faible : dextropropoxyphène ou codéine) ou par le tramadol, le néfopam, la dihydrocodéine et les associations de principes actifs (trois ou plus).

     Mis à part le néfopam qui est un antalgique central non opiacé, la majorité des antalgiques de niveau II ont une action centrale opioïde faible : ils induisent donc de ce fait des effets indésirables similaires aux opioïdes forts mais d’intensité nettement plus faible.

     De nombreuses associations contenant du paracétamol et de la codéine sont  commercialisées. Les dosages de paracétamol sont usuellement de 500 mg par  comprimé mais vont de 300 mg à 600 mg ; pour la codéine ils vont de 8 à 50 mg. Cette diversité d’association ne permet aucune comparaison d’efficacité entre ces médicaments. L’action antalgique de la codéine s’associe à celle du paracétamol. La durée d’action de la codéine est d’environ quatre heures.

     Pour la plupart des spécialités, il est recommandé de donner 1 à 2 cp. (le plus souvent 2 cp.) à chaque prise et de renouveler la prise toutes les huit heures. Ce schéma conduit habituellement à la prescription d’environ 3 g par jour de paracétamol et 150 à 180 mg par jour de codéine.

     La codéine est faiblement dépresseur respiratoire. Elle n’est pas toxicomanogène aux doses thérapeutiques mais son usage peut être détourné par les toxicomanes.

La codéine est souvent responsable de troubles digestifs (constipation, nausées et vomissements qu’il faut savoir prévenir et traiter) et de troubles neurosensoriels (somnolence, vertiges, céphalées).

     Il ne faut pas associer la codéine à un opioïde fort (ce n’est pas logique puisque la codéine est transformée en morphine) et ses principales contre-indications sont l’allergie à la codéine, l’asthme, l’insuffisance respiratoire ou hépatique, la grossesse et allaitement.

     Le dextropropoxyphène est un opioïde faible dérivé de la méthadone. Il est associé au paracétamol dans plusieurs spécialités dont une contient en plus de la caféine. L’effet antalgique de niveau II obtenu est lié à la conjonction des effets du paracétamol et du dextropropoxyphène. La durée d’action du dextropropoxyphène est de quatre heures. Il est recommandé de donner 1 à 2 cp. (le plus souvent 2 cp.) à chaque prise et de renouveler la prise toutes les huit heures.

     Il est responsable d’effets secondaires mineurs aux doses thérapeutiques (somnolence, nausées, vomissements, plus ou moins constipation) et peut induire des hypoglycémies et des hépatites mixtes. En cas d’intoxication aiguë, il existe
un risque de dépression respiratoire et de cardiotoxicité.

     Il n’est pas logique de l’associer à un opioïde fort et ses principales contre-indications sont l’hypersensibilité au principe actif, l’insuffisance rénale sévère, la grossesse et l’allaitement.